2. Signaling Pathways
  3. Membrane Transporter/Ion Channel
    Neuronal Signaling
  4. GABA Receptor

GABA Receptor (γ-氨基丁酸受体)

Gamma-aminobutyric acid Receptor; γ-Aminobutyric acid Receptor

GABA receptors are a class of receptors that respond to the neurotransmitter gamma-aminobutyric acid (GABA), the chief inhibitory neurotransmitter in the vertebrate central nervous system. There are two classes of GABA receptors: GABAA and GABAB. GABAA receptors are ligand-gated ion channels (also known as ionotropic receptors), whereas GABAB receptors are G protein-coupled receptors (also known asmetabotropic receptors). It has long been recognized that the fast response of neurons to GABA that is blocked by bicuculline and picrotoxin is due to direct activation of an anion channel. This channel was subsequently termed the GABAA receptor. Fast-responding GABA receptors are members of family of Cys-loop ligand-gated ion channels. A slow response to GABA is mediated by GABAB receptors, originally defined on the basis of pharmacological properties.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-100813
    Saclofen Antagonist 99.87%
    Saclofen 是一种竞争性的 GABAB 受体拮抗剂，其 IC50 为 7.8 μM。Saclofen 可用于研究 GABAB 受体调节大脑中缓慢抑制性突触后电位的功能。
    Saclofen
  • HY-100810
    Isoguvacine hydrochloride

    异四氢烟酸

    		Agonist 99.04%
    Isoguvacine hydrochloride是 GABA 受体激动剂。
    Isoguvacine hydrochloride
  • HY-16716
    Basmisanil Inhibitor 99.91%
    Basmisanil (RG1662) 是一种高选择性含 α 亚基 GABAA 受体 (GABAAα5) 的负变构调节剂，具有口服活性。Basmisanil 可以抑制 GABAA-α5， Ki 值为 5 nM 和 IC50 值为 8 nM。Basmisanil 可用于多种认知和精神障碍的研究。
    Basmisanil
  • HY-121599
    CGP 36742 Antagonist ≥98.0%
    CGP 36742 是一种选择性 GABAB 受体拮抗剂，可在外周给药后穿透血脑屏障，IC50 为 32 μM。CGP 36742 可用于抑郁症的研究。
    CGP 36742
  • HY-W012123
    3,4,5-Trimethoxycinnamic acid

    3,4,5-三甲氧基肉桂酸

    		Agonist 99.79%
    3,4,5-Trimethoxycinnamic acid 是从远志中分到的苯丙素类化合物，具有抗应激作用，能够延长动物的睡眠时间。3,4,5-Trimethoxycinnamic acid 能够增强 GAD65 和 GABAA 受体 γ 亚基，但对 α和 β 亚基没有作用。
    3,4,5-Trimethoxycinnamic acid
  • HY-14426
    L-655708 Inhibitor 99.92%
    L-655708 是有效的, 选择性 GABAA 受体反向激动剂 (Ki=0.45 nM)。
    L-655708
  • HY-100228A
    SKF89976A hydrochloride Inhibitor 99.70%
    SKF89976A hydrochloride 是一种选择性 GABA 转运蛋白 GAT-1 抑制剂，作用于 CHO 细胞中的 GAT-1，GAT-2 和 GAT-3，IC50 分别为 0.28 μM，137.34 μM 和 202.8 μM。
    SKF89976A hydrochloride
  • HY-10233
    Gaboxadol hydrochloride

    加波沙朵

    		Modulator 99.80%
    Gaboxadol hydrochloride (Lu 02-030 hydrochloride) 是一种强效有力的 GABAA receptor 的激动剂和 GABAC receptors 受体拮抗剂 (IC50=25 μM)。Gaboxadol hydrochloride 在亚基 α1β2γ2 显示部分激动剂功效，ED50 值为 143 µM，在 α5 亚基显示出一个完整的受体激动剂功效 (ED50=28-129 µM) 以及在 α4β3δ 亚基也有激动作用 (ED50= 6 µM)。Gaboxadol hydrochloride 是一种非阿片类试剂。
    Gaboxadol hydrochloride
  • HY-16579A
    Etifoxine

    艾替伏辛

    		Activator 99.96%
    Etifoxine 是一个非苯二氮卓类的、具有 GABA 能的化合物，是 GABAA 受体亚基 α1β2γ2 和 α1β3γ2 的阳性变构调节剂。Etifoxine 在啮齿类动物中显示出抗焦虑和抗惊厥活性。
    Etifoxine
  • HY-B1833
    Afloqualone

    氟喹酮

    		Agonist 99.94%
    Afloqualone (HQ-495) 是一种 GABA 能试剂，在 GABAα receptor 的 β 亚型上具有激动剂活性。Afloqualone 具有抗眩晕作用，这被认为是由于 LVN 神经元部位 GABA 受体的敏感性增加所致。
    Afloqualone
  • HY-Y0313
    p-Hydroxybenzaldehyde

    对羟基苯甲醛

    		Antagonist 99.98%
    p-Hydroxybenzaldehyde 是香草的主要成分之一，在高浓度下对 α1β2γ2S GABAA receptor 受体具有拮抗作用。
    p-Hydroxybenzaldehyde
  • HY-B0135A
    Furosemide sodium

    呋塞米钠

    		Antagonist 99.89%
    Furosemide sodium 是 Na+/K+/2Cl- (NKCC)，NKCC1 和 NKCC2 共转运蛋白的有效的和具有口服活性抑制剂。Furosemide sodium 也是 GABAA 受体拮抗剂，对含 α6 受体的选择性是含 α1 受体的 100 倍。Furosemide sodium 用作利尿试剂，用于充血性心力衰竭，高血压和水肿的研究。
    Furosemide sodium
  • HY-N0700
    alpha-Asarone

    α-细辛脑

    		Activator 99.88%
    alpha-Asarone (α-Asarone) 是菖蒲属中主要的活性物质，具有抗抑郁等功效。
    alpha-Asarone
  • HY-111052
    AZD7325 Agonist 99.27%
    AZD7325 是具有口服活性的 α2,3 receptor 的正向别构调节剂 (PAM)，Ki 分别是 0.3 and 1.3 nM，但在 α1 和 α5 受体亚型上效果较差。AZD7325 是一种中等 CYP1A2 和强效 CYP3A4 诱导剂。AZD7325 具有用于焦虑和 dravet 综合征相关研究的潜力。
    AZD7325
  • HY-101411
    4-Acetamidobutanoic acid

    4-乙酰氨基丁酸

    		Agonist ≥98.0%
    4-Acetamidobutanoic acid (N-acetyl GABA) 是 GABA 的衍生物，具有抗氧化和抗菌活性。
    4-Acetamidobutanoic acid
  • HY-103474
    Bicuculline methiodide Inhibitor 99.24%
    Bicuculline methiodide 是一种有效的 GABA(A) 受体阻断剂。Bicuculline methiodide 改变膜特性和放电模式。Bicuculline methiodide 降低 Apamin 敏感性后超极化，而 Apamin 是从蜂毒中分离到毒素，能够阻断小电导 Ca2+ 激活的 K+ 通道素。Bicuculline methiodide 通过阻断对 Apamin 敏感的 Ca2+ 激活的 K+ 电流促进爆发性放电。
    Bicuculline methiodide
  • HY-14840
    Phenylpiracetam Activator 99.91%
    Phenylpiracetam(Phenotropyl; Phenotropil)是piracetam的苯基衍生物，活性较piracetam高30到60倍。
    Phenylpiracetam
  • HY-U00228
    Rilmazafone hydrochloride

    利马扎封盐酸盐

    		99.75%
    Rilmazafone hydrochloride (450191S) 是一种苯二氮卓类 (omega) 配体。
    Rilmazafone hydrochloride
  • HY-120874
    PF-06372865 Activator 98.42%
    PF-06372865 是一种具有口服活性的，α2/α3/α5 亚型选择性的 GABAA 正向变构调节剂 (PAM)。PF-06372865 是 α1/α2/α3/α5 亚基的高亲和力配体，对 α2，α1 PAM，α2 PAM 的 Ki 值分别为 2.9 nM，21 nM，134 nM，对 α4/α6 亚基的亲和力低。PF-06372865 可以透过血脑屏障 (BBB)。PF-06372865 具有抗焦虑活性，并且有用于癫痫研究的潜力。
    PF-06372865
  • HY-116152
    Cipepofol

    环丙酚

    		Agonist 99.42%
    Cipepofol (Ciprofol) 是一种新型 2,6-二取代苯酚衍生物，是一种 GABAA 受体的直接激动剂和正变构调节剂。Cipepofol 是在异丙酚 (HY-B0649) 结构修饰的基础上产生中枢神经抑制和促进睡眠作用。Cipepofol 可激活 Sirtuin1 (Sirt1)/Nrf2 通路。Cipepofol 通过减少心脏氧化应激、炎症反应和心肌细胞凋亡来保护心脏免受异丙肾上腺素 (ISO；HY-B0468) 诱导的心肌梗死。
    Cipepofol
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